Фамотидин лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг №5

Действующее вещество

Фамотидин

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

(на 1 ампулу)
Действующее вещество:
Фамотидин - 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Аспарагиновая кислота - 8,8 мг
Маннитол - 44,0 мг

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная масса белого или почти белого цвета с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Средство понижающее секрецию желез желудка - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор

АТХ

A02BA03 Фамотидин

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Нг-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.
У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимули¬руемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.
Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа, длительность действия составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.
Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.
Фамотидин не влияет на скорость опорожнения желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе. Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы. Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т4) и тестостерона отмечено не было. Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание
Фамотидин предназначен только для внутривенного введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо (15-20 %).
Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,5-3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов, что требует соответствую¬щей коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т1/2 не увеличивается.
Метаболизм
Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.
Выведение
Фамотидин на 65-70 % выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), метаболизируется 30-35 % препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой экскреции.

Показания

Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

Противопоказания

• Беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью
Почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией в анамнезе, иммунодефицитные состояния.
Аллергические реакции на другие блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов в анамнезе (возможно наличие перекрёстной аллергии).

Беременность и лактация
Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований на беременных женщинах по изучению его безопасности не проводилось. Препарат не рекомендуется использовать во время беременности.
Фамотидин секретируется с грудным молоком; в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенного введения!
Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).
Содержимое ампулы следует растворить в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а затем медленно ввести внутривенно (в течение не менее 2 мин). В случае инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.
Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперсекреторных состояниях:
• медленно болюсно, в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;
• капельно, в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.
При рефлюкс-эзофагите:
• 20 мг 2 раза в сутки в/в медленно.
При синдроме Золлингера-Эллисона:
Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. В зависимости от объема секреции кислоты и клинического состояния пациента дозу можно увеличивать.
При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого:
• 20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до ее начала.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность:
Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосто¬рожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концен¬трация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36-48 часов.
Нарушение функции печени:
Назначают с осторожностью сниженные дозы препарата.
Дети:
Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены. Применение препарата детям до 18 лет противопоказано.
Пожилой возраст (старше 65 лет):
Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Побочные эффекты

Следующие нежелательные явления были описаны в очень редких или редких случаях. Однако во многих случаях причинная взаимосвязь с терапией фамотидином не установлена.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): редко (от >1/10000 до <1/1000); очень редко (от <1/10000, включая отдельные сообщения);
частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Класс систем органов по МеdDRА / частота Редкие (от >1/10000 до <1/1000) Очень редкие (<1/10000) Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных)

Гематологические нарушения  Агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения 
Иммунные нарушения  Анафилаксия, крапивница, кожная сыпь, гиперемия склер и кожных покровов, ангионевротический отек, отек периорбигальных областей глаз, лица 
Нарушения обмена веществ и питания  Анорексия 
Психические расстройства  Депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница, сонливость 
Неврологические нарушения Головная боль, головокружение Судорожные эпилептиформные припадки 
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия   Шум в ушах
Кардиальные нарушения  Аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение 
Респираторные нарушения, заболевания грудной клетки и средостения  Бронхоспазм 
Пищеварительные нарушения Диарея, запор Ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, вкусовые нарушения 
Гепатобилиарные нарушения  Холестатическая желтуха 
Заболевания кожи и подкожной клетчатки  Угревая сыпь, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз 
Скелетно-мышечные нарушения, заболевания соединительной ткани  Артралгия, миалгия, мышечные спазмы 
Репродуктивные нарушения, заболевания молочных желез  Гинекомастия, снижение либидо, импотенция* 
Системные нарушения и осложнения в месте введения  Повышенная утомляемость, астения, легкая лихорадка 
Отклонения от нормы, выявленные при лабораторном обследовании  Повышение активности «печеночных» ферментов 
*Гинекомастия встречается очень редко и при прекращении лечения носит обратимый характер.

Передозировка

У пациентов с синдромом паталогической гиперсекреции использовались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.
Симптомы передозировки: рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг состояния больного.

Взаимодействие

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
В связи с увеличением pH секрета желудка фамотидин может вызывать снижение всасывания итраконазола и кетоконазола при одновременном применении этих препаратов. Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейротропении.

Особые указания

Перед началом терапии, или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка. При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.
Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (в т.ч. Фамотидин) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Фамотидина.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя к ложноотрицательным результатам кожных проб. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Фамотидин следует отменить.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспортом и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Форма выпуска/дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 20 мг.

Упаковка

Лиофилизат, содержащий 20 мг фамотидина, помещают в ампулы с точкой или кольцом излома нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу НGА1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом в комплекте с растворителем «Натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %» (1 контурная ячейковая упаковка из пленки ПВХ либо из пленки ПЭТФ с 5 ампулами растворителя по 5 мл из нейтрального стекла или стекла с классом сопротивления гидролизу НGА1) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона.
2 контурные ячейковые упаковки с ампулами препарата и 2 контурные ячейковые упаковки с ампулами растворителя или 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 5 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона гофрированного.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
25 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 25 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя или 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата и 50 контурных ячейковых упаковок с ампулами растворителя вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Рег. № ЛП-006527 от 21.20.2020, ЛП-№(001105)-(РГ-RU) от 03.08.2022

Наименование держателя или владельца регистрационного удостоверения лекарственного препарата 

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Эллара" (ООО "Эллара")